Ingrédients pharmaceutiques actifs
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Présentation du produit
L'oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons utilisé pour traiter les ulcères peptiques, le reflux gastro-œsophagien (RGO) et d'autres affections. Il agit spécifiquement sur la pompe à protons des cellules pariétales gastriques, la transformant en sous-unités. La forme active, le sulfénamide, se lie alors de manière irréversible au groupe sulfhydryle de la pompe à protons par une liaison disulfure, formant ainsi un complexe sulfénamide-ATPase (H⁺-K⁺-ATPase). Ce complexe inhibe l'activité de l'enzyme et empêche le transport des ions H⁺ dans la cavité gastrique, bloquant ainsi la dernière étape de la sécrétion d'acide gastrique et réduisant considérablement la quantité d'acide gastrique dans le suc gastrique. Par conséquent, ce produit exerce un effet inhibiteur puissant et durable sur la sécrétion d'acide gastrique, quelle qu'en soit la cause (sécrétion basale, stimulation par l'histamine, la pentagastrine ou le nerf vague, y compris par les antagonistes des récepteurs H2 qui sont inefficaces contre la sécrétion d'acide gastrique par le dibutyladénosine monophosphate cyclique). Cet effet est lié à l'inhibition irréversible des pompes à protons par ce produit. L'inhibition de la sécrétion acide ne peut être rétablie qu'après la formation d'une nouvelle pompe à protons.
Flux de travail du traitement du salidroside
1) 2,3,5-triméthylpyridine-N-oxyde (2) Dans un tricol, on introduit la 2,3,5-triméthylpyridine et l'acide phosphotungstique. On agite et on chauffe à 90 °C. On ajoute lentement, goutte à goutte, du peroxyde d'hydrogène (H₂O₂). L'addition se termine en environ 2 heures. On maintient le mélange au chaud pour la réaction. On ajoute une petite quantité d'hydrate d'hydrazine pour décomposer l'excès de H₂O₂. On extrait au dichlorométhane, on sèche sur sulfate de magnésium anhydre, on filtre et on concentre le filtrat pour obtenir le solide blanc 2.
2) 2,3,5-triméthyl-4-nitropyridine-N - Ajouter lentement de l'acide sulfurique concentré à l'oxyde (3) 2, agiter et chauffer à 90 °C. Ajouter goutte à goutte le mélange d'acide sulfurique et d'acide nitrique concentrés, en laissant le mélange s'écouler en 1,5 heure. Maintenir à température ambiante pour la réaction. Refroidir à 0 °C et extraire à l'acétate d'éthyle. Verser la phase acétate d'éthyle dans de l'eau glacée, ajouter une solution de carbonate de sodium à 5 % pour neutraliser le mélange, laisser reposer et séparer les phases. Sécher la phase organique sur sulfate de magnésium anhydre, filtrer et concentrer le filtrat à sec pour obtenir un solide jaune clair 3.
3) Le 2-hydroxyméthyl-3,5-diméthyl-4-nitropyridine (4)3 et l'acide acétique glacial ont été agités et chauffés à 90 °C. L'anhydride acétique a été ajouté lentement, goutte à goutte, pendant environ 50 minutes. La réaction a été poursuivie à la même température pendant 2 heures. Le solvant a été récupéré sous pression réduite, le résidu refroidi à 60 °C, une solution d'acide chlorhydrique à 15 % a été ajoutée, le mélange a été isolé et laissé réagir pendant 2 heures, puis une solution de carbonate de sodium à 10 % a été ajoutée pour ajuster le pH à 8. La phase aqueuse a été extraite au dichlorométhane, séchée sur sulfate de sodium anhydre, filtrée et concentrée pour obtenir la poudre blanche 4.
4) Chlorhydrate de 2-chlorométhyl-3,5-diméthyl-4-nitropyridine (5) : 4 et chloroforme ont été ajoutés lentement, goutte à goutte, avec du chlorure de thionyle à température ambiante, jusqu'à épuisement des réactifs. La température a été portée à 50 °C et le mélange réactionnel agité pendant 2 heures. L'excès de chlorure de thionyle et de chloroforme a été récupéré sous pression réduite. Du toluène a été ajouté, le mélange a été refroidi à 0 °C, filtré sous vide, et le gâteau de filtration a été lavé avec une petite quantité de toluène (10 ml) et séché pour obtenir la poudre blanche 5.
5) On introduit dans un ballon tricol de 250 ml 20 g (0,084 mol) du 5-méthoxy-2-[(4-méthoxy-3,5-diméthylpyridin-2-yl)méthylthio]-1H-benzimidazole (6)5 et 15,2 g (0,084 mol) du 2-mercapto-5-méthoxybenzimidazole. On ajoute ensuite 100 ml de méthanol anhydre, on agite et on porte à reflux. On ajoute lentement une solution de méthylate de sodium à 28 % jusqu'à épuisement des réactifs. On poursuit la réaction à reflux pendant 4 heures, on récupère le solvant, on ajoute de l'eau au résidu, puis de l'acide chlorhydrique pour ajuster le pH à 8-9. On extrait au dichlorométhane, on sèche sur sulfate de sodium anhydre et on filtre. Le filtrat est concentré, on ajoute de l'acétone au résidu, on congèle et on filtre sous vide pour obtenir le solide blanc 6.
6) L'oméprazole (1) 6 et le dichlorométhane sont refroidis à une température inférieure à -20 °C à l'aide de glace carbonique. Un mélange d'acide m-chloroperoxybenzoïque et de dichlorométhane est ajouté lentement, goutte à goutte, jusqu'à achèvement de l'ajout en environ 1 heure. Le mélange réactionnel est ensuite chauffé à 25-20 °C pendant 2 heures. Une solution aqueuse de carbonate de sodium est ajoutée, et le mélange est agité pendant 30 minutes. Après décantation, la phase organique est lavée à l'eau, séchée sur sulfate de magnésium anhydre, filtrée et concentrée. Du liant est ajouté au résidu avec de l'acétonitrile, et le mélange est laissé au réfrigérateur pour cristalliser. Une filtration sous vide permet d'obtenir des cristaux blancs pulvérulents.
Fonction du produit
Médicaments inhibant la sécrétion d'acide gastrique. L'oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons (IPP) qui inhibe efficacement la sécrétion d'acide gastrique. Parmi les noms commerciaux disponibles, on trouve l'oméprazole, le fénamiprazole, le Losec, le méthoxysulfazole et le Wobi. Les azoles et le wortimiprazole sont des médicaments antiacides. Le pantoprazole, le rabéprazole et l'ésoméprazole font également partie des médicaments antiacides courants. Leur mécanisme d'action repose sur une action sélective sur les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. L'oméprazole inhibe l'activité de l'ATPase H+/K+ au niveau des microtubules sécrétoires composés de la membrane apicale des cellules pariétales gastriques et des vésicules tubulaires du cytoplasme, inhibant ainsi chimiquement la sécrétion d'acide gastrique. Son action est rapide et il est indiqué dans le traitement des ulcères gastriques, des ulcères duodénaux, de l'œsophagite par reflux et du gastrinome (syndrome de Zerollis-Ellison). Il convient toutefois de noter qu'un usage excessif de médicaments antiacides comme l'oméprazole peut réduire la concentration d'acide gastrique et affaiblir l'acidité. Les bactéries présentes dans l'estomac risquent alors de ne pas être éliminées et de migrer vers l'intestin, doublant ainsi le risque d'infection intestinale. Ceci peut provoquer des diarrhées. La diminution de l'acidité gastrique perturbe la digestion, ce qui, à son tour, affecte l'absorption intestinale du calcium, du fer et d'autres oligo-éléments et vitamines, entraînant une carence en calcium et un risque accru de fractures.
Application du produit
On utilise la citicoline pour traiter le déclin de la mémoire et des capacités cognitives lié à l'âge, le glaucome, les accidents vasculaires cérébraux, la maladie d'Alzheimer, les troubles bipolaires, la dépression et bien d'autres affections, mais la plupart de ces utilisations ne sont pas étayées par des recherches scientifiques solides.
Que pouvons-nous faire ?
1. Utilisé pour les ulcères gastriques et duodénaux, les ulcères de stress, etc.
2. Utilisé pour l'œsophagite par reflux et le gastrinome.
3. Cette injection peut également être utilisée pour : ① Les hémorragies gastro-intestinales, telles que les hémorragies ulcéreuses duodénales, les hémorragies anastomotiques, etc., et la prévention des hémorragies digestives hautes dues à des affections graves (telles qu’une hémorragie cérébrale, un traumatisme grave, etc.) et après une chirurgie gastrique. ② Les lésions chimiques aiguës de la muqueuse gastrique compliquées par le stress ou provoquées par des anti-inflammatoires non stéroïdiens. ③ Après une anesthésie générale ou une intervention chirurgicale majeure, et chez les patients comateux, pour prévenir le reflux gastro-œsophagien et la pneumonie d’aspiration.
4. Associé à l'amoxicilline et à la clarithromycine, ou associé au métronidazole et à la clarithromycine, il peut tuer efficacement Helicobacter pylori (Hp).
Fiches techniques des produits
Emballage et expédition
Que pouvons-nous faire ?
