Extrait de Tripterygium Wilfordii Triptolide

Le Tripterygium wilfordii est une plante menacée du genre Tripterygium, appartenant à la famille des Celastraceae. Dans l'ouvrage « Supplements for the Body », il est indiqué qu'il « ouvre le duodénum et soulage les douleurs articulaires et osseuses ». L'analyse phytochimique a révélé que les feuilles séchées contenaient plus de 100 composés, dont des diterpènes, des triterpènes et des alcaloïdes. Parmi les composés les mieux caractérisés figurait le triptolide (formule moléculaire C20H24O6, CAS 38748-32-2).

Du point de vue structural, le triptolide extrait de Tripterygium wilfordii est une lactone diterpénique époxy de type rosinane, composée de trois groupes époxy adjacents et d'un cycle lactone à cinq chaînons α,β-insaturé. Ces éléments à haute énergie contribuent à des performances et une puissance accrues. Le produit commercial, d'une pureté ≥ 98 %, se présente sous forme de poudre cristalline. Il est soluble dans le DMSO et l'éthanol, mais insoluble dans l'eau, et doit être conservé à −20 °C à l'abri de la lumière.

• Polyarthrite rhumatoïde (PR) : Un essai contrôlé randomisé mené auprès de plus de 1 000 patients atteints de PR dans 20 hôpitaux en Chine a montré que le triptolide oral (avec un taux de réponse de 0,2 à 0,3 ACR/comprimé) administré pendant 12 semaines a atteint 26 %. L’ajout de méthotrexate a réduit de manière significative la CRP et la VS.

• Colite ulcéreuse (CU) : Un nouveau modèle murin de l'Université de médecine de la capitale a montré que l'administration de triptolide utilisant l'encapsulation d'exosomes de dexaméthasone améliorait l'histopathologie du côlon et réduisait l'inflammation dans le côlon.

• Syndrome de libération de cytokines lié à la thérapie CAR-T (CRS) : Le premier modèle de l'hôpital de médecine chinoise de la province du Jiangsu a montré que l'injection intraveineuse de triptolide pouvait réduire les monocytes hyperactivés comme l'hypertension, l'hypertension comme l'hypertension, l'hypertension IL6 comme l'hypertension et l'IL6.

L'extrait de Tripterygium wilfordii contient de 0,001 % à 0,008 % (m/m) de triptolides, ce qui permet d'obtenir de 10 à 80 g d'extrait sec de feuilles par tonne. Le procédé utilise une extraction par reflux à l'éthanol à 70 %, suivie d'une formation sur résine macroporeuse, d'une chromatographie sur colonne de gel de silice et d'une cristallisation. Ce procédé est applicable jusqu'à des volumes de 100 g, avec une pureté HPLC ≥ 98 %.

La structure de plusieurs
• Réponse du facteur de transcription : TFIIH se lie à la sous-unité XPB et inhibe l'élongation de la transcription médiée par l'ARN polymérase II, inhibant ainsi la production de cytokines pro-inflammatoires (TNF-α, IL-1β, IL-6).
• Réponses de signalisation : inhibition de IKKβ/NF-κB et JAK2/STAT3 et diminution de l’expression de diverses chimiokines ; activation simultanée des cascades MAPK-p38 et caspase, conduisant à l’apoptose des cellules tumorales.
• Réponse épigénétique : régulation négative de la méthyltransférase d'ADN DNMT1, régulation positive de l'expression des gènes p16 et p21 et sensibilité accrue à la chimiothérapie.

Au niveau cellulaire
• Inhibition de la maturation des DC (DC) et de la présentation des antigènes, réduisant l’activation des lymphocytes T ;
• induire l’apoptose dans les monocytes activés, sauver les cellules immunitaires au repos et fournir un « combattant direct » pour le traitement du CCR ;
• Inhibition de la sécrétion du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) dans les tissus tumoraux et inhibition de l'angiogenèse.