Poudre de triptolide

La poudre de triptolide, également connue sous le nom de triptolide ou alcool de triptolide, est un composé époxy diterpénique lactone extrait des racines, feuilles, fleurs et fruits de la plante Tripterygium wilfordii, appartenant à la famille des Celastrol. Elle est similaire au triptolide. Les alcaloïdes tels que la fuménine, le tripterygium (ou alcaloïde du tripterygium), le tripterygium et le tripterygium constituent les principaux ingrédients actifs de l'extrait de tripterygium. Ils sont peu solubles dans l'eau et facilement solubles dans le méthanol, le diméthylsulfoxyde, l'éthanol absolu, l'acétate d'éthyle, le chloroforme, etc.

Le triptolide est le composé lactone diterpénique époxydé le plus actif isolé de *Tripterygium wilfordii*. C'est l'un des principaux ingrédients actifs de cette plante. Son activité relative est 100 à 200 fois supérieure à celle des glycosides totaux de *Tripterygium wilfordii*. Des essais pharmacologiques et cliniques ont démontré qu'il possède des propriétés immunosuppressives, anti-inflammatoires, antifertilité et antitumorales.

300 kilogrammes de extrait de Tripterygium wilfordii Les matières médicinales (testées, la teneur en triptolide est de 0,0043 %), broyées en une granulométrie de 20 à 30 mesh, sont placées dans la cuve d'extraction, 3 tonnes d'acétate d'éthyle sont ajoutées, puis 360 g d'acide ascorbique. Le mélange est chauffé et porté à reflux pour extraction, répétée 3 fois pendant 5 heures. L'extrait est ensuite filtré et concentré sous pression réduite pour obtenir 8,3 kilogrammes d'extrait.

Dissoudre l'extrait dans 360 litres de chlorure de méthylène et verser la solution dans la cuve d'extraction. Peser 17,28 kg de NaOH pour préparer 720 litres d'une solution de NaOH à 0,6 mol/L. Introduire cette solution dans la cuve d'extraction en deux fois, laver la solution de dichlorométhane deux fois avec une solution alcaline, puis concentrer la phase dichlorométhane pour obtenir 2 kg d'extrait lavé à l'alcali. Utiliser 10 kg de gel de silice en phase normale (200-300 mesh) pour chromatographie sur colonne marine de Qingdao, par voie humide, pour monter une colonne de 35 cm de diamètre. Après lavage à l'alcali, charger l'extrait et l'éluer d'abord avec du chlorure de méthylène. Lorsque l'éluant devient clair, éluer deux volumes de colonne avec un mélange de chlorure de méthylène et de méthanol (50:1), puis éluer avec du méthanol pur et concentrer l'éluat méthanolique pour obtenir 427 g.



Utiliser 20 kg de gel de silice en phase normale (200-300 mesh) pour chromatographie sur colonne marine de Qingdao, installer par voie humide une colonne de 50 cm de diamètre et charger l'éluat méthanolique par étapes successives. Utiliser un mélange de solvants éther de pétrole/acétate d'éthyle (10:1, 6:1, 4:1, 2:1, 1:1 en volume) pour l'élution en gradient. Chaque proportion correspond à environ 8 volumes de colonne. L'éluat contenant le triptolide est recueilli, concentré à environ 1/8 de son volume initial, puis laissé à cristalliser à 4 °C pour obtenir 13,8 g de triptolide brut.

Le produit brut a été reconstitué à température ambiante en utilisant de l'éther isopropylique comme solvant de cristallisation. Après cristallisation, 12,3 g de produit pur ont été obtenus. poudre de triptolide a été obtenu par filtration, et sa pureté était de 99,4 % comme détecté par HPLC.

Le triptolide possède des propriétés thérapeutiques contre les rhumatismes, ainsi que des effets antitumoraux, anti-inflammatoires, immunosuppresseurs et antiviraux. C'est un diterpénoïde triépoxyde doté de propriétés immunosuppressives et antitumorales.

Ces dernières années, de nombreuses études in vivo et in vitro ont démontré l'efficacité antitumorale de ce produit contre divers cancers, tels que la leucémie, le cancer du sein, le cancer du pancréas et le cancer du poumon. Des recherches récentes publiées dans Chemicalbook ont ​​montré qu'en plus d'agir spécifiquement sur certaines protéines et voies de signalisation, le triptolide inhibe également la transcription d'un large éventail de gènes ; toutefois, son mécanisme d'action reste à élucider.

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